El objetivo es lograr formas farmacéuticas con liberación demorada de los activos en el tracto digestivo, controlada por cubiertas permeables e hinchables y estructuras de matriz.

Entre los objetivos a lograr con este tipo de recubrimientos encontramos:

Objetivos Terapéuticos

• Mejorar la compatibilidad de activos
• Duración extendida de la acción terapéutica
• Mayores intervalos de dosificación
• Liberación controlada en el tiempo
• Menores dosis /día
• Perfil de Liberación optimizado terapéuticamente
• Mejorar cumplimiento por parte del paciente

Objetivos Técnicos

• Formulaciones de dosis altas debido a cubiertas finas
• Uso de polímeros acuosos por cuestiones ambientales
• Miscibilidad de polímeros para variaciones del perfil deliberación
• Reproducibilidad confiable

Se han desarrollado polímeros acrílicos específicos de la línea Eudragit® con liberación gradual de los activos a lo largo del tracto digestivo y su elección dependerá también de las características fisicoquímicas y farmacocinéticas de los activos a recubrir.

Los sistemas de polímeros Eudragit® son adecuados para la fabricación de pellets, microtabletas, granulados, cristales compactos y distintas formas de liberación sostenida

Los polímeros utilizados para liberación controlada se dividen principalmente en pH-independientes o pH-dependientes y en polímeros formadores de matriz:

• Polímeros pH-independientes:
Eudragit® RL 100, Eudragit® RL30D (dispersión acuosa), Eudragit® RS 100, Eudragit® RS30D (dispersión acuosa) y Eudragit® NE 30D (dispersión acuosa).
• Polímeros pH-dependientes
Con grados aniónicos como el Eudragit® S100 a pH mayores de 7.0 y el Eudragit® L100, a pH mayores de 6.0
• Polímeros formadores de matriz por Compresión Directa
Estos son los Eudragit® RL PO, Eudragit® RS PO, Eudragit® L100 y Eudragit® S100

La producción de matrices puede ser por:
Compresión directa, por simple compresión de gránulos o mezclas de polvos.
granulación vía húmeda, con dispersiones acuosas o soluciones orgánicas; esto origina una acción más retardante y mayor influencia en el perfil de liberación, que la obtenida de la otra manera.
En ambos casos se obtiene buena estabilidad mecánica y control de la difusión del activo a través de poros y canales.

El mecanismo de liberación es distinto en el caso de las películas poliméricas, ya que en ese caso la liberación es por difusión a través de la película, lo que hace importante en este caso la permeabilidad de la misma, pero al mismo tiempo hay que tener en cuenta las características fisicoquímicas de los activos.